Дипренорфин
Дипренорфин
(торговое название: Ревивон; прежний код разработки: M5050), также известный как дипренорфин, представляет собой слабый частичный агонист с высокой селективностью связывания и лигандной активностью в отношении опиоидных рецепторов: μ-опиоидного рецептора (MOR), κ-опиоидного рецептора (KOR) и δ-опиоидного рецептора (DOR) (с равной аффинностью). Применяется в ветеринарии в качестве опиоидного антагониста для устранения эффектов сверхмощных опиоидных анальгетиков, таких как эторфин и карфентанил, используемых для иммобилизации крупных животных. Препарат не одобрен для применения у людей.
Дипренорфин является самым сильным коммерчески доступным опиоидным антагонистом (примерно в 100 раз мощнее налорфина) и применяется для нейтрализации эффектов чрезвычайно сильных опиоидов, связывающая аффинность которых настолько высока, что налоксон не способен эффективно или надежно устранить их наркотическое действие. Эти сверхмощные опиоиды (за исключением бупренорфина, обладающего улучшенным профилем безопасности благодаря частичному агонизму) не используются в медицине человека, поскольку доза для человека настолько мала, что её трудно точно измерить, что создает высокий риск передозировки с возможным фатальным угнетением дыхания. Однако традиционные опиоидные производные недостаточно сильны для быстрой иммобилизации крупных животных, таких как слоны и носороги, поэтому для этих целей применяются эторфин и карфентанил.
Дипренорфин считается специфическим антидотом для эторфина и карфентанила и обычно используется для восстановления подвижности животных после завершения ветеринарных процедур. Поскольку дипренорфин также обладает свойствами частичного агониста, его не следует применять у людей при случайном воздействии эторфина или карфентанила. Предпочтительными антагонистами опиоидных рецепторов у людей являются налоксон или налтрексон.
Теоретически дипренорфин также можно использовать в качестве антидота для лечения передозировки некоторых опиоидов, применяемых у людей, в частности бупренорфина, чья связывающая аффинность настолько высока, что налоксон не всегда эффективно устраняет его наркотическое действие. Однако дипренорфин обычно отсутствует в больницах; вместо этого флакон с дипренорфином поставляется вместе с эторфином или карфентанилом исключительно для нейтрализации их эффектов, поэтому его применение при передозировке бупренорфина на практике встречается редко.
Поскольку дипренорфин является слабым частичным агонистом опиоидных рецепторов, а не чистым антагонистом, в достаточных дозах он может вызывать некоторые опиоидные эффекты даже при отсутствии других опиоидов. Кроме того, из-за частичного агонизма в отношении KOR, где он проявляет значительно более высокую внутреннюю активность по сравнению с MOR, дипренорфин может вызывать седацию, а у людей — галлюцинации.
Ссылки[править | править код]
Внешние ссылки[править | править код]
Категория:Эфиры
Категория:Каппа-агонисты
Ссылки[править | править код]
- 149
- https://archive.org/details/sitesofdrugactio00bieg|url-access=registration|date=24
- https://books.google.com/books?id=vFQFePTM-oAC&pg=PA657|date=15
- https://books.google.com/books?id=hZh5AAAAQBAJ&pg=PA93|date=28
- https://www.samhsa.gov/medication-assisted-treatment/medications-counseling-related-conditions/buprenorphine
- https://books.google.com/books?id=xVqjrZ7yQ2cC&pg=PA110|date=15
- https://books.google.com/books?id=18A5OdzUBqEC&pg=PT1863|date=11
- https://books.google.com/books?id=uWA1LhDt-tQC&pg=PA155|date=1
- https://archive.org/details/sitesofdrugactio00bieg
- https://books.google.com/books?id=vFQFePTM-oAC&pg=PA657
- https://books.google.com/books?id=hZh5AAAAQBAJ&pg=PA93
- https://books.google.com/books?id=xVqjrZ7yQ2cC&pg=PA110
- https://books.google.com/books?id=18A5OdzUBqEC&pg=PT1863
- https://books.google.com/books?id=uWA1LhDt-tQC&pg=PA155