Селифорант

Селифорант (также известный как SENS-111 или UR-63325) — исследуемое новое лекарственное средство, малая молекула, разработанная компанией Sensorion (изначально Palau Pharma) для лечения заболеваний внутреннего уха/вестибулярных расстройств, в частности головокружения и вестибулярного неврита, а также упоминаемый как потенциальное средство для терапии тиннитуса и потери слуха.

История и разработка

Селифорант был первоначально разработан как первый в своем классе антагонист рецептора гистамина H4, подтипа рецепторов, участвующего в иммунной модуляции и потенциально в нейросенсорной сигнализации.

Препарату было присвоено международное непатентованное название «селифорант» Всемирной организацией здравоохранения в 2018 году.

Согласно обзорам разработки, по состоянию на 2021 год наивысшей зарегистрированной фазой клинических испытаний селифоранта была Фаза II для лечения головокружения/вестибулярных расстройств; для показаний тиннитуса и потери слуха «разработка не сообщалась».

Механизм действия

Селифорант действует путем антагонизма рецептора гистамина H4 (H4R). Рецепторы H4 экспрессируются в нескольких тканях, включая иммунные клетки, и могут играть роль в сенсорных нейронах. В доклинических моделях вестибулярной системы/внутреннего уха блокада H4R с помощью SENS-111 снижала маркеры вестибулярной дисфункции после заболеваний внутреннего уха у животных. Обоснование применения при вестибулярных/ушных показаниях основано на модуляции аномальной активности вестибулярных/внутреннеушных нейронов, а не на традиционном антигистаминном действии.

Клинические испытания и статус

Вестибулярные расстройства (головокружение / острая односторонняя вестибулопатия)

Клиническое исследование Фазы 2 доказательства концепции (NCT03110458 / EudraCT 2016-003927-45) селифоранта при острой односторонней вестибулопатии было завершено; однако селифорант не достиг своей первичной конечной точки по эффективности.

Более ранние исследования Фазы 2a на здоровых добровольцах, оценивавшие переносимость и фармакодинамику, сообщили, что селифорант соответствовал конечным точкам по переносимости (отсутствие седативного эффекта от антихолинергического действия), но эффективность у пациентов остается неподтвержденной.

Тиннитус / потеря слуха

Хотя селифорант упоминался в разработке для вестибулярных показаний, по состоянию на май 2021 года он указан как «разработка не сообщалась» для тиннитуса и потери слуха.

Безопасность

В исследованиях на добровольцах Фазы 1/2 селифорант сообщался как хорошо переносимый, с легкими и умеренными нежелательными явлениями и отсутствием сообщений о седации.

См. также

Список исследуемых препаратов для лечения тиннитуса

Ссылки[править | править код]