YC8-02

YC8-02 — это лекарственное средство, действующее как мощный ингибитор ферментов сиртуина 2 (SIRT2) и сиртуина 3 (SIRT3). Он был разработан на основе более старого селективного ингибитора SIRT2 тиомиристоила, но с замещением трифенилфосфиновой группой, что увеличивает сродство к SIRT3 и обеспечивает селективное накопление в митохондриях. Препарат по-прежнему остается относительно селективным в отношении SIRT2 с IC50 62 нМ для SIRT2 против 530 нМ для SIRT3, но это делает его одним из наиболее мощных ингибиторов SIRT3, доступных в настоящее время. В исследованиях на животных он показал эффективность для лечения некоторых форм рака, таких как лимфома и лейкемия.